2004-05-10
       卡泊芬凈（Caspofungin）是一種多肽類抗真菌藥，為1，3－β－D－葡聚糖合成酶抑制劑。
       ■藥理作用
       卡泊芬凈能抑制1，3－β－D－葡聚糖合成酶。該酶作用于細(xì)胞膜，可催化轉(zhuǎn)運尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1，3－β－D－葡聚糖。1，3－β－D－葡聚糖合成酶為真菌生長所必需，抑制該酶可使細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)異常，致使細(xì)胞破壞，細(xì)胞內(nèi)容物滲漏。卡泊芬凈具有廣譜抗真菌活性，對耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有較好的活性。
       ■藥動學(xué)
       卡泊芬凈的蛋白結(jié)合率大約為97％，在紅細(xì)胞中分布很少，在注射后的前30小時只有少量的卡泊芬凈被代謝或生物轉(zhuǎn)化。卡泊芬凈有兩條代謝途徑：①化學(xué)降解為L－747969（一種開環(huán)的縮氨酸復(fù)合物）；②水解為氨基酸和其降解物，包括去氫單氨酪氨酸和N－乙酰基－氫單氨酪氨酸。卡泊芬凈的分布容積為9.67升，血漿消除半衰期為9～11小時，主要在肝臟內(nèi)代謝為非活性產(chǎn)物，中度肝功能不全的患者需調(diào)整劑量。
       ■用法
       推薦劑量為成人首次靜注70毫克，維持量為50毫克/天，治療時間取決于病人的狀態(tài)和臨床效果。
       ■不良反應(yīng)
       該藥最常見的不良反應(yīng)為發(fā)熱、輸液反應(yīng)、頭痛、惡心、肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高和組胺類反應(yīng)。對卡泊芬凈過敏者禁用，孕婦慎用。
       ■藥物相互作用
       合用可引發(fā)卡泊芬凈血漿濃度下降的藥物有卡馬西平、地塞米松、苯妥英鈉、利巴韋林等，合用可增加卡泊芬凈血漿濃度的藥物有環(huán)孢菌素、他克莫司。