幾個“褪黑素”各有特點

       2005-05-19
       盡管美國食品藥品管理局（FDA）一直沒有批準褪黑素作為藥物銷售，稱沒有臨床試驗證明它有醫療作用，但是褪黑素激動劑及其褪黑素衍生物的開發依然吸引了眾多制藥公司。這類藥物的主要是適應證分別是抑郁癥，失眠、焦慮等。
       Servier制藥公司最近就褪黑素激動劑Valdoxan治療抑郁癥向歐盟提出了申請。Valdoxan是第一個針對褪黑素的抗抑郁藥物，它可以激動褪黑素1型受體和褪黑素2型受體。同時，它還是5-羥色胺5HT2C拮抗劑。小型臨床試驗結果證明：它具有與目前常用的抗抑郁藥物SSRI(5-羥色胺再攝取抑制劑)和SNRI(5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑)相同的作用，但是卻沒有胃腸道、體重增加、失眠、性功能下降等不良反應。
       日本武田制藥公司也在開發同類產品，如ramelteon(TAK-375)，已經在2004年9月申請，適應證是失眠。它的作用對象是M1和M2受體，可以調節腦部生物鐘節律。這些節律和睡眠相關，而失眠常常會導致抑郁癥。
       另一個同類產品是Polifarma制藥公司的Enol-3-IPA，目前尚在Ⅱ期臨床試驗階段，其適應證是焦慮和抑郁癥。
       其他一些正在開發的褪黑素衍生物適應證都是失眠，和褪黑素的作用一樣。這類化合物有Neurim制藥公司開發的Circadin，它已經完成臨床試驗，即將提出申請，適應證是老年人失眠；Phase 2 Discovery公司的PD-6735，目前尚在Ⅱ期臨床試驗階段。