2004-10-14
       可作為高血壓一線治療藥物的血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）特點是禁忌癥相對少，起效慢，作用持久；低鈉飲食或合并利尿劑可增加降壓效應；減少交感神經活性；改善胰島素抵抗；對靶器官具有保護作用。因此，對糖尿病性高血壓、高血壓性心力衰竭、末梢血管疾病、心肌梗死性高血壓、伴左室肥厚的高血壓、合并痛風或高尿酸血癥的高血壓患者，ACEI應優(yōu)先被選擇。
       ■合理選用
       ACEI類藥物療效沒有明顯差異，主要區(qū)別在于其化學結構分別含有巰基、羧基和磷酸基。排泄途徑主要經單通道排泄或經腎、肝膽雙通道排泄，如貝那普利和福辛普利。經雙通道排泄的藥物可用于腎功能不良的老年人。半衰期（T1/2）有的長，有的短，卡托普利T1/22～3小時，依那普利T1/211小時，貝那普利T1/210～11小時。為減少血壓的波動，增加患者的依從性應該選擇T1/2長的，一日一次給藥。另外，需要考慮代謝產物是否仍有藥理活性，如依那普利拉、西拉普利拉、福辛普利拉，使藥效維持時間長，峰濃度較低等。
       合理選用的另一重要參數是藥物的Tmax，因為它與降壓作用的時程密切相關，ACEI的早期降壓作用主要源于阻滯血循環(huán)中的RAS，其持續(xù)降壓作用則是阻滯組織中的RAS所致。一般將作用持續(xù)24小時以上者稱為長效藥物，余者為中效或短效藥物。
       幾乎所有的ACEI都可引起咳嗽，表現為刺激性、持續(xù)性干咳，停藥后易恢復。不同的ACEI引起干咳的發(fā)生率也不盡相同，不同的臨床試驗資料對其咳嗽發(fā)生率的報道也有較大差異。ACEI干咳的發(fā)生率與劑量、療程以及原患疾病密切相關。
       本文所介紹的幾種藥物并不能治愈高血壓，但是在用藥期間有助于控制高血壓。
       ■卡托普利
       用途。卡托普利用于治療高血壓和充血性心力衰竭，是一種血管擴張藥，通過阻斷使血管收縮或變狹窄的化學物質而起作用。
       用藥方法。為了取得最好的療效，應在飯前一小時空腹服藥，每天在同一時間服藥，其效果可能在服藥幾周后才會顯著。若發(fā)生漏服藥物，應盡快補服，如果已接近下次服藥時間，則不必補服，恢復常規(guī)服藥規(guī)律，且下次劑量不要加倍。
       不良反應。可能發(fā)生眩暈、頭痛、腹瀉、便秘、食欲喪失、惡心、味覺喪失、臉紅或者疲乏。本品可增加光敏性。為了避免眩暈或者頭昏目眩，當從坐位或者臥位起身時，應當緩慢。如果出現了胸痛、手或者腳的麻刺感、眼睛或者皮膚變黃、干咳、持久的咽喉疼痛，應慎用。萬一對本品出現了過敏反應，應立即就醫(yī)。過敏反應的癥狀包括皮疹、瘙癢、水腫、眩暈、呼吸困難。如果還發(fā)現了其它不良反應，應與醫(yī)生或藥師聯系。
       藥物相互作用。利尿劑和其它的抗高血壓藥與本品合用，會引起血壓過度下降（特別是首次用藥時）。本品和安體舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利、補鉀劑或含鉀鹽的物質合用會引起高鉀血癥（血液中鉀的水平過高導致危險）。抗腫瘤藥或氯霉素可能增加本品在骨髓方面的副作用。本品和別嘌呤醇同時服用會增加過敏反應發(fā)生的危險。吲哚美辛可能降低本品的降壓效果。本品可延長鋰在體內的代謝，長期合用可引起鋰中毒。
       注意事項。一定要清楚患者的既往的病史，特別是高血鉀、腎臟疾病、肝臟疾病、限鹽飲食、水腫（血管神經性水腫）、心臟疾病和任何可能發(fā)生的過敏反應。本品易導致發(fā)生日曬病，應囑患者穿保護衣并戴墨鏡。限制飲酒和避免過熱，因為這可以加重眩暈和頭昏目眩。在妊娠期的頭3個月，僅在確實必要時才能使用此藥，妊娠的后6個月不推薦使用本品。本品可以分泌到乳汁中，對受哺乳的嬰兒有潛在的危險，所以哺乳期婦女應慎用。
       ■依那普利
       用途。依那普利用于治療高血壓，是一種血管擴張藥，通過阻斷引起血管收縮的化學物質而起作用。
       用藥方法。空腹服用，如果引起胃部不適，可在就餐時服用。為了養(yǎng)成良好的服藥習慣，每天應在同一時間服藥。本品可能在服藥幾周后療效才會顯著。若發(fā)生漏服，應盡快補服，如果已接近下次服藥時間，則不必補服，恢復常規(guī)服藥規(guī)律，且下次劑量不要加倍。
       不良反應。服藥頭幾天，由于機體對藥物有一個適應過程，可能會出現頭痛、疲乏和干咳。極少情況下會發(fā)生胸痛、手腳腫脹或麻刺感、面部、唇、或舌體腫脹、皮膚或眼睛變黃、發(fā)熱、眩暈或持續(xù)喉痛。一旦發(fā)生這些癥狀要馬上通過醫(yī)生或藥師。萬一出現了過敏反應，應當立即就醫(yī)。過敏反應的癥狀包括皮疹、瘙癢、腫脹、眩暈、呼吸困難。如果出現了上述以外的其它不適，應通知醫(yī)生或藥師。
       藥物相互作用。本品與利尿劑和其他的抗高血壓藥合用，會引起血壓過度下降（特別是首次用藥）。本品與螺內酯、氨苯蝶啶、補鉀劑或食鹽代用品合用會引起高鉀血癥。在使用本品之前，一定要將目前的服藥情況告訴醫(yī)生，特別是上述藥物的使用情況。
       注意事項。用此藥以前，告訴醫(yī)生既往的病史，尤其是血管性水腫的病史、高血鉀、腎臟疾病或腎透析史、低鹽飲食、肝臟疾病、心臟疾病及任何過敏癥。在食用鹽制品或低鹽牛奶前，應咨詢醫(yī)生。為避免從坐位或臥位起身時發(fā)生眩暈和頭昏眼花，應緩慢起身，限制飲酒，天氣炎熱或進行鍛煉時也應小心。在妊娠的前3個月，只有必須用藥時才能用。妊娠期的后6個月不推薦用藥，如必須要用應權衡利弊。本品會分泌入乳汁，哺乳前應咨詢醫(yī)生。老年人和兒童用此藥須格外小心。
       ■福辛普利
       用途。福辛普利的作用比卡托普利強3倍，用于治療高血壓，肝腎功能不全患者和老年患者不需減量。
       用藥方法。一般飯前服藥。用藥劑量可隨著血壓的反應情況進行調整，但劑量若超過40毫克，不再增強降壓作用。如單獨使用不能完全控制血壓，可加服利尿藥。為了養(yǎng)成良好的服藥習慣，每天應在同一時間服藥。應盡量避免漏服藥物，如果發(fā)生漏服，應盡快補服。如果已接近下次服藥時間，則不必補服，繼續(xù)按正常規(guī)律服藥，且下次劑量不要加倍。
       不良反應。可有頭痛、頭暈、咳嗽、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、心悸、胸痛、關節(jié)痛。這些副作用會隨著對藥物的適應而逐漸消失。本品可增加光敏性，所以應避免長時間暴露在陽光下或日光燈下。為了避免頭暈，起床前應活動一下腿部肌肉，上樓梯時要格外小心。萬一出現了過敏反應，應當立即就醫(yī)。過敏反應包括皮疹、瘙癢、呼吸困難。
       藥物相互作用。本品和螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、補鉀的物質、含鉀鹽的物質合用都會導致高鉀血癥。本品可延緩鋰在體內的代謝，與鋰制劑合用時可能會引起鋰中毒。本品與非甾體抗炎藥合用可能影響本藥抗高血壓作用。本品與其他抗高血壓藥（如β-受體阻滯劑、甲基多巴、鈣通道阻滯劑和利尿藥）合用，可以增加抗高血壓藥的療效。本品能增強麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降壓作用。
       注意事項。既往的病史有主動脈狹窄、血液系統疾病、腎病、肝病、系統性紅斑狼瘡、冠心病、腦卒中或做過腎移植和任何可能發(fā)生的過敏反應的患者應慎用。在用藥期間如果出現出汗過多、脫水或持續(xù)嘔吐將會導致血壓過低，一旦出現這種情況一定要向醫(yī)生咨詢。不要隨意停藥，否則會導致血壓上升。對于孕期或打算懷孕及哺乳期的患者一定要慎重用藥。
       ■貝那普利
       用途。貝那普利用于治療高血壓和充血性心力衰竭，通過抑制引起血管平滑肌收縮并使血管變窄的化學物質而起到降低血壓的作用。
       用藥方法。空腹服用，但如果空腹服用對胃有刺激，則應與食物同服。為了養(yǎng)成良好的服藥習慣，每天應在同一時間服藥。服藥幾周后方可達到理想的效果。如果發(fā)生漏服，應盡快補服。如果已接近下次服藥時間，則不必補服，恢復正常服藥規(guī)律，且下次劑量不要加倍。
       不良反應。可出現咳嗽、腹痛、腹瀉、頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、失眠、惡心、嘔吐，但這些副作用可隨著機體對藥物的適應而消失。為了避免站立時頭暈或輕度頭痛，起身之前應活動一下腿部肌肉。對任何持續(xù)性的或特別困擾的不良反應都要告訴醫(yī)生，特別是胸痛、呼吸困難、發(fā)燒、皮膚瘙癢、眼冒金星（尤其是服藥頭幾天）、肌肉痙攣、心悸、手或腳有麻刺感。
       藥物相互作用。利尿劑和其他抗高血壓藥與本品合用時會引起血壓過低（特別是首次應用時）。本品與阿米洛利、補鉀劑、食鹽代用品、螺內酯、氨苯蝶啶合用時會導致高血鉀。非甾體類的抗炎藥（包括布洛芬、吲哚美辛和萘普生）能夠降低本品的藥效。還有在服用本品之前一定要將目前的服藥情況告訴醫(yī)生。
       注意事項。用藥前，告訴醫(yī)生既往的病史，特別是血液系統疾病、心力衰竭、腎病、系統性紅斑狼瘡以及對何種藥物有過異常反應或過敏反應。在服藥期間，如果出現過度出汗、脫水、持續(xù)的惡心、嘔吐均可導致血壓過低，一旦出現上述癥狀應立即咨詢醫(yī)生。如果服藥后感覺頭暈或瞌睡，則不要參加任何需要高度注意力的活動。用藥期間，未經醫(yī)生許可請不要隨意服用其他非處方藥，包括減肥藥、抗哮喘藥、止咳藥、抗感冒藥和抗過敏藥。已經有資料顯示服用貝那普利及同類的藥物2~3次就可造成嬰兒先天缺陷，如腎損害、低血壓、腦發(fā)育不良甚至死亡，所以，對于學期患者盡量不用此藥。如果正在哺乳也應告訴醫(yī)生，因為少量的貝那普利會透過乳汁。
       ■西拉普利
       用途。西拉普利用于治療原發(fā)性和腎性高血壓，也可與洋地黃或利尿劑合用，治療慢性心力衰竭。
       用藥方法。一定要按照醫(yī)生制定的方案服藥，未經醫(yī)生允許，不要擅自增加劑量。可以在飯前服藥，也可以在飯后服藥。為了保證不漏服藥，每天應在同一時間服藥，幾日后才能達到最大療效。如果發(fā)生漏服，應盡快補服。如果已接近下次服藥時間，則不必補服，繼續(xù)按正常規(guī)律服藥，且下次劑量不要加倍。
       不良反應。可能出現咳嗽、頭痛、眩暈、疲倦、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、丘疹。如果感到頭暈，可坐下或平躺一會兒，站起時要緩慢。如果有持續(xù)性的不良反應一定要告訴醫(yī)生，尤其是面部、手、腳水腫、吞咽和呼吸困難、皮疹、蕁麻疹、胸痛、心律失常。
       藥物相互作用。本品與其他降壓藥合用，有協同作用，使血壓過度下降（特別是首次用藥時）。本品與保鉀利尿藥合用可導致高鉀血癥，特別是腎損害的患者。本品與非甾體抗炎藥合用，可降低本品的降壓作用。服用本品前，一定要告訴醫(yī)生目前的用藥情況，特別是上述藥物。
       注意事項。用藥前，應告訴醫(yī)生既往的病史，尤其是肝腎功能不全、低鈉和血容量不足、充血性心力衰竭以及任何可能發(fā)生的過敏反應。服藥后若感到眩暈，不要從事劇烈活動，避免駕駛車輛或操作有潛在危險性的設備。服藥期間，在沒有醫(yī)生的指導下，不要隨意服用非處方藥，如減肥藥、平喘藥、止咳藥、抗感冒藥和抗過敏藥。妊娠或哺乳期的婦女、兒童及對血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。