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苦參的現(xiàn)代藥理研究

       2004-09-14
       苦參為豆科植物苦參的根,能清熱燥濕,殺蟲利尿。含苦參堿、氧化苦參堿、羥基苦參堿及金雀花堿等7種生物堿,另含6種黃酮類化合物,合稱苦參醇(Kuseuol)。近年來對苦參的現(xiàn)代藥理研究取得了一定進展。
       抗菌苦參有一定抗菌作用,1%苦參堿能抑制痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌的生長,并有抗滴蟲作用。
       ■解熱、抗炎、抗過敏
       苦參注射液腹腔注射能使正常大鼠體溫下降,靜注對四聯(lián)疫苗所致發(fā)熱家兔有明顯的解熱作用。苦參注射液腹腔注射對蛋白所致小鼠毛細血管通透性增高有抑制作用。苦參堿的抗炎原理分析表明與垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無關(guān),對切除腎上腺的動物,苦參堿仍有良好抗炎活性。苦參堿還能抑制馬血清的熱變性,穩(wěn)定紅細胞膜。苦參堿抗炎活性強于氧化苦參堿,但在最適劑量范圍內(nèi)的抗炎活性則氧化苦參堿強于苦參堿。苦參有明顯的抗過敏效果,能顯著抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng),苦參總堿對體液免疫及細胞免疫均有顯著的抑制效果。
       ■抗心律失常
       苦參有顯著的抗心律失常效果,生物堿和黃酮都是有效成分。苦參總堿、苦參堿、氧化苦參堿對小鼠、大鼠因氯仿-腎上腺素、烏頭堿等所致之心律失常均有良好對抗效果,苦參堿對氯化鋇及結(jié)扎大鼠冠脈左前降支等所誘發(fā)的心律失常也有很好的對抗效果。另外,苦參總黃酮也有顯著抗心律失常效果,對于體外培養(yǎng)的大鼠心肌細胞搏動節(jié)律失常有明顯保護作用。
       ■擴冠、降血脂
       苦參注射液靜注于貓,可見心律減慢而伴有冠脈流量增加,苦參總堿能明顯提高冠脈流量。此外,苦參堿還有降低血脂、改善血液流變性等效果。
       ■平喘
       苦參系列劑型對多種實驗性哮喘模型均有較強的平喘效果,有效成分為苦參堿和氧化苦參堿。苦參堿能明顯對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等所致體外氣管平滑肌和腸平滑肌的興奮,其平喘原理與其組胺H1-受體發(fā)生競爭性拮抗有關(guān)。苦參總黃酮則有祛痰作用。
       ■升白細胞
       苦參總堿對X線照射所致白細胞降低有明顯防治作用,對鈷照射也有一定效果,但對快中子照射所致者無效,有效成分為氧化苦參堿,苦參堿似無明顯作用。
       ■鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛
       苦參生物堿有明顯的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用,能抑制小鼠自發(fā)活動,拮抗苯丙胺所致興奮,加強戊巴比妥、水合氯醛和氯丙嗪等的中樞抑制作用。對化學、熱刺激有明顯鎮(zhèn)痛效果。對戊四氮、士的寧驚厥無保護效果,反而增強士的寧的毒性。
       ■抗癌
       苦參堿、氧化苦參堿能明顯抑制小鼠肉瘤的生長。苦參堿對由甲基膽蒽誘導的DBA/Z小鼠肥大細胞瘤P815腫瘤細胞也有直接毒性作用,能降低P815細胞的氚標記胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)摻入值,提示其為一種直接的細胞代謝抑制劑。氧化苦參堿則能增強環(huán)磷酰胺對艾氏癌實體型的抑制作用,原理為氧化苦參堿能誘導小鼠的肝細胞微粒體細胞色素P450,從而提高了環(huán)磷酰胺的代謝激活,使半量的環(huán)磷酰胺可獲相當于原全量的抑癌效果,但其所致白細胞降低毒性則明顯減輕。
       ■對免疫功能的影響
       用苦參注射液靜注,可使小鼠血白細胞增高,使白細胞吞噬異物活性明顯增強。但對巨噬細胞則有細胞毒作用,能明顯降低巨噬細胞抑制P815細胞增殖的效應(yīng),且降低其吞飲中性紅染料的能力,并能明顯抑制T細胞增殖,抑制白介素-2的產(chǎn)量,ID50前者為0.55~0.65毫克/毫升,后者為0.1毫克/毫升。
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