【概述】 本藥為短效苯二氮 類催眠藥，具有抗焦慮、催眠、抗驚厥和骨骼肌松弛作用，其中催眠作用尤其顯著。 本藥口服后0.5～1小時血藥濃度達峰值，半衰期為2～5小時；生物利用度為50%，血漿蛋白結(jié)合率達96%；由肝臟代謝，經(jīng)腎臟由尿液排泄。 【適應(yīng)證】 失眠癥，對入睡困難者更佳；也用于術(shù)前、診斷檢查前及重癥監(jiān)護患者的鎮(zhèn)靜以及全身麻醉誘導(dǎo)及維持。 【應(yīng)用原則】 （1）治療時限以數(shù)天至2周為宜。 （2）劑量要個體化，老年人從小劑量開始，長期使用應(yīng)注意觀察患者是否有成癮傾向。 （3）靜脈注射須具備一定條件，即有經(jīng)驗的醫(yī)師操作，在有呼吸機等輔助設(shè)備的醫(yī)院或急救站內(nèi)進行。靜脈注射速度宜慢，一般為1分鐘1 mg。 【使用方法】 口服：用于失眠癥，1次7.5～15 mg，睡前服用；術(shù)前給藥，15 mg口服。 肌肉注射：術(shù)前用藥成人0.07～0.1 mg/kg，兒童0.15～0.2 mg/kg，麻醉誘導(dǎo)前30分鐘肌肉注射。 靜脈注射：成人全麻誘導(dǎo)0.1～0.25 mg/kg；兒童常與氯胺酮合用，氯胺酮4～8 mg/kg，咪達唑侖0.15～0.2 mg/kg；用于重癥監(jiān)護患者的鎮(zhèn)靜，先靜脈注射2～3 mg，繼之以0.05 mg·kg-1·h-1靜脈滴注維持。 【慎用及禁忌】 慎用： （1）器質(zhì)性腦損傷患者。 （2）心、肺、肝、腎功能異常者。 （3）對酒精、藥物依賴者。 （4）妊娠、哺乳期婦女。 禁用： （1）對本藥過敏者。 （2）重癥肌無力患者。 （3）嚴重心、肺、肝功能不全者。 （4）睡眠呼吸暫停綜合征患者。 （5）出生6個月以下新生兒。 【不良反應(yīng)】 可能出現(xiàn)頭暈、乏力，少見血壓下降。偶見過敏性皮疹，短暫順行性遺忘或長期服用可出現(xiàn)軀體性和精神性依賴；驟然停藥可出現(xiàn)反跳性失眠。老年人或呼吸功能不全者注射后會出現(xiàn)窒息或呼吸抑制。 【注意事項】 （1）由于全身麻醉誘導(dǎo)術(shù)后會出現(xiàn)再睡眠現(xiàn)象，故應(yīng)保持患者氣道通暢。 （2）服藥12小時之內(nèi)不得駕車或操作機器。 （3）過量可出現(xiàn)疲勞、運動失調(diào)、健忘，停藥后癥狀可消失。必要時用氟馬西尼對抗。 （4）與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時應(yīng)用，可增加抑制作用，故合用時應(yīng)當(dāng)減少劑量。 （5）本身無鎮(zhèn)痛作用，但可增強麻醉藥的鎮(zhèn)痛作用。 （6）與西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁和尼扎替丁合用時，可增高本藥的血藥濃度，延長半衰期。 （7）禁止與安潑那韋、艾法韋侖合用。 （8）與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、地拉夫定合用，可提高其血漿藥物濃度。 （9）與地爾硫 合用，可能出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜。 （10）與卡馬西平合用，可使半衰期縮短。 （11）與左旋多巴合用，可降低左旋多巴的療效。