【概述】 本藥為短至中效苯二氮 類鎮(zhèn)靜催眠藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用、抗驚厥作用、骨骼肌松弛作用。 本藥口服后1～6小時、肌肉注射1～1.5小時血藥濃度達(dá)峰值，半衰期為10～20小時；血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)85%；由肝臟代謝，經(jīng)腎臟由尿液排泄。 【適應(yīng)證】 （1）焦慮狀態(tài)。 （2）失眠癥。 （3）癲癇持續(xù)狀態(tài)。 （4）癌癥化療時止吐（限注射劑）：有強(qiáng)的止吐作用，可與小劑量奮乃靜合用。 （5）緊張性頭痛。 （6）麻醉前及內(nèi)鏡檢查前的輔助用藥。 【應(yīng)用原則】 （1）大劑量連續(xù)使用不應(yīng)超過2周。 （2）靜脈注射速度不超過2 mg/min。深部肌肉注射用于經(jīng)口內(nèi)窺鏡檢查前輔助用藥，同時應(yīng)進(jìn)行局部麻醉以減少咽部反射性活動。 （3）服藥期間不宜飲酒。 （4）吸煙者的使用劑量較不吸煙者要大。 【使用方法】 口服：抗焦慮，1次1～2 mg，1日2～3次。用于催眠，睡前服1～2 mg。 肌肉注射：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠：按體重0.05 mg/kg，總量不超過4 mg。 靜脈注射：用于癌癥化療止吐：在化療前30分鐘注射1～2 mg，與小劑量奮乃靜合用效果更佳，必要時重復(fù)給藥。靜脈注射速度不超過2 mg/min。 【慎用及禁忌】 慎用： （1）急性酒精中毒者。 （2）有藥物濫用或成癮史者。 （3）癲癇患者。 （4）肝腎功能損害者。 （5）ADHD患者。 （6）低蛋白血癥患者。 （7）嚴(yán)重精神抑郁者。 （8）嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者。 （9）重癥肌無力患者。 （10）老年患者。 （11）同時使用神經(jīng)系統(tǒng)藥物者，包括吩噻嗪類、巴比妥類、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗抑郁藥等。 禁用： （1）對本藥過敏者。 （2）急性閉角型青光眼患者、未治療的開角型青光眼。 （3）睡眠呼吸暫停綜合征患者。 （4）嚴(yán)重呼吸功能不全者。 （5）妊娠早期孕婦、小于6個月的兒童。 【不良反應(yīng)】 （1）常見震顫、眩暈、虛弱、步態(tài)不穩(wěn)。 （2）少見定向障礙、胃腸道癥狀、頭痛和睡眠紊亂。 （3）兒童超量會出現(xiàn)幻視或幻聽。 （4）靜脈注射可導(dǎo)致靜脈炎或靜脈血栓形成。 （5）長期用藥后突然停藥偶可發(fā)生驚厥。 【注意事項(xiàng)】 （1）服藥后24小時內(nèi)不宜駕車和操縱機(jī)器。 （2）與鎮(zhèn)痛藥合用，可使血藥濃度升高和過度嗜睡。 （3）在麻醉前給藥可減少麻醉劑的劑量。 （4）可增強(qiáng)洛沙平、氯氮平的鎮(zhèn)靜作用，出現(xiàn)流涎和共濟(jì)失調(diào)較多。 （5）與避孕藥合用可降低其療效。 （6）與乙胺嘧啶合用可能導(dǎo)致肝臟毒性。