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異戊巴比妥 Amobarbital

【概述】 本藥為中效(3~6小時(shí))巴比妥類催眠藥、抗驚厥藥。對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大,其效能為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量時(shí)對(duì)心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。治療濃度劑量可降低谷氨酸的興奮作用,加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,抑制癲癇灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散。本藥可減少胃液分泌,降低胃張力;可產(chǎn)生依賴性,包括精神依賴和軀體依賴。 本藥口服后在消化道吸收迅速,15~30分鐘起效,維持3~6小時(shí)。吸收后分布于體內(nèi)各組織及體液中。因脂溶性高,易通過血腦屏障,進(jìn)入腦組織,起效比較快。血漿蛋白結(jié)合率約為61%。半衰期為14~40小時(shí),血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間個(gè)體差異大。在肝臟代謝,約50%轉(zhuǎn)化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟由尿液排出,極少量(